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LDN-192960 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LDN-192960 hydrochloride图片
CAS NO:2309172-48-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
LDN-192960 hydrochloride 是HaspinDYRK2的双重抑制剂,IC50值分别为 10 nM 和 48 nM。
生物活性

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor ofHaspinandDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)withIC50s of 10 nM and 48 nM, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 10 nM (Haspin); 48 nM (DYRK2)[1]

体外研究
(In Vitro)

LDN-192960 hydrochloride (10 μM) is selective and inhibits ten of the other kinases by ≥90%, with only five being potently inhibited (IC50<1 μm), including clk1 (ic50=0.21 μM), DYRK1A (IC50= 0.10 μM), DYRK2 (IC50=2 nM), DYRK3 (IC50=19 nM) and PIM1 (IC50=0.72 μM)[1].
LDN-0192960 hydrochloride (0-5 μM; 2 hours) demonstrates that the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells overexpressing Haspin with an EC50of 1.17 μM[2].
LDN-0192960 hydrochloride (0-1 μM; 1 hour incubation in the presence of nocodazole and MG132) demonstrates the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells synchronized in mitosis with an EC50of 0.02 μM[2].

分子量

401.35

性状

Solid

Formula

C18H22Cl2N2O2S

CAS 号

2309172-48-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 7.14 mg/mL(17.79 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4916 mL12.4580 mL24.9159 mL
5 mM0.4983 mL2.4916 mL4.9832 mL
10 mM0.2492 mL1.2458 mL2.4916 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.71 mg/mL (1.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.71 mg/mL (1.77 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。