Apoptozole (Apoptosis Activator VII) is an inhibitor of the ATPase domain ofHsc70andHsp70, withK_ds of 0.21 and 0.14 μM, respectively, and can induceapoptosis.

Apoptozole is an inhibitor of Hsc70 and Hsp70, which binds to Hsc70 and Hsp70, with K_ds of 0.21 and 0.14 μM, respectively. Apoptozole (Apoptosis Activator VII; 1 μM) induces apoptosis in P19 cells. Apoptozole shows inhibitory activities against several cancer cell lines, such as SK-OV-3 (ovarian cancer cells), HCT-15 (colon cancer cells), and A549 (lung cancer cells), with IC₅₀s of 0.22, 0.25, and 0.13 μM, respectively^[1]. Apoptozole binds to the ATPase domain of Hsc70 and Hsp70, but does not binds to other types of heat shock proteins such as Hsp60, Hsp90 or Hsp40^[2]. Apoptozole (0-15 μM) suppresses the growth of A549 cells, HeLa cells, and MDA-MB-231 cells, with IC₅₀s ranging from 5 to 7 μM. Apoptozole (5 or 10 μM) shows no effect on associations of HSP70 with ASK1, JNK, or BAX, and does not induce AIF-mediated caspase-independent apoptosis in HeLa cells^[3].

Apoptozole (Apoptosis Activator VII; 4 mg/kg, i.p.) exhibits antitumor activities in nude mice xenografted with A549, RKO (colorectal carcinoma), and HeLa cells^[3].

625.56

Solid

C₃₃H₂₅F₆N₃O₃

1054543-47-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(159.86 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。