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Eribulin mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Eribulin mesylate图片
CAS NO:441045-17-6
包装与价格:
包装价格(元)
500 μg电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
甲磺酸艾日布林
B1939 mesylate
E7389 mesylate
ER-086526 mesylate
产品介绍
Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
生物活性

Eribulin mesylate (E7389 mesylate) is amicrotubuletargeting agent that is used for the research of metastatic breastcancer. Eribulin mesylate inhibits the proliferation ofcancercells by binding microtubule proteins and microtubules.

体外研究
(In Vitro)

Eribulin (1-100 nM; 72 h) inhibits cells proliferation, with IC50s of 22.8 and 21.5 nM for LM8 and Dunn cells, respectively[1].
Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) increases early apoptosis significantly after 24 h treatment at the dose of 50 nM in LM8 cells[1].
Eribulin (10-50 nM; 12-72 h) induces G2/M arrest by 12 h treatment with at the dose of 50 nM, but not by long-term treatment (72 h) with 10 nM in LM8 cells[1].
Eribulin (1-50 nM; 12 h) does not induce senescence in LM8 cells[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) induces morphological change and suppresses cell migration in a low concentration in LM8 cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:LM8 cells and Dunn cells
Concentration:0, 1, 10, 100 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited cells proliferation in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:LM8 cells
Concentration:0, 10, 50 nM
Incubation Time:12, 24, 48, 72 hour
Result:Induced early apoptosis after 12 h at the concentration of 50 nM.
Not detected apoptosis at the concentration of 10 nM.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:LM8 cells
Concentration:0, 10, 50 nM
Incubation Time:12, 24, 48, 72 hour
Result:Induced G2/M arrest by 12 h treatment with 50 nM.
No G2/M arrest was induced by10 nM treatment.
体内研究
(In Vivo)

Eribulin (1 mg/kg; i.v. once a week for 2 weeks) reduces primary tumor growth and lung metastasis of osteosarcoma in mice[1].
Eribulin (1 mg/kg; once i.v.) suppresses circulating tumor cells (CTC) appearance in the low-concentration phase[1].

Animal Model:C3H/HeN mice (4-week-old) are injected LM8 cells[1]
Dosage:1 mg/kg
Administration:I.v. once a week for 2 weeks
Result:Suppressed primary tumor growth and induced apoptosis in tumor cells. Reduced lung metastasis.
Clinical Trial
分子量

826.00

性状

Solid

Formula

C41H63NO14S

CAS 号

441045-17-6

中文名称

甲磺酸艾日布林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-80°C, protect from light, stored under nitrogen

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(121.07 mM)

Ethanol : ≥ 100 mg/mL(121.07 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2107 mL6.0533 mL12.1065 mL
5 mM0.2421 mL1.2107 mL2.4213 mL
10 mM0.1211 mL0.6053 mL1.2107 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。