Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂,IC50为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
生物活性 | Aficamten (CK-274) is a potentcardiacmyosininhibitor with anIC50of 1.4 μM. Aficamten can be used for the research of hypertrophic cardiomyopathy (HCM)[1]. |
体内研究 (In Vivo) | Aficamten is a next-generation cardiac myosin inhibitor that provides a projected human half-life appropriate for once a day dosing, reaching steady state within two weeks, and demonstrates a wide therapeutic window in vivo with a clear PK/PD relationship[1]. Aficamten exhibits moderate oral bioavailability (mouse 98%, rat 55%, rat 58%,rat 79%, dog 45%, monkey 41%) following oral administration (mouse 1 mg/kg, rat 2 mg/kg, rat 3 mg/kg, rat 8 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1 mg/kg)[1]. Aficamten exhibits terminal elimination half-lives (mouse 4.5 h, rat 3.0 h, dog 33.8 h and, monkey 8.1 h) following intravenous administration (mouse 0.5 mg/kg, rat 1 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1.0 mg/kg)[1].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(370.50 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.9640 mL | 14.8201 mL | 29.6402 mL | 5 mM | 0.5928 mL | 2.9640 mL | 5.9280 mL | 10 mM | 0.2964 mL | 1.4820 mL | 2.9640 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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