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FRAX597
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FRAX597图片
CAS NO:1286739-19-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于PAK123IC50分别为 8,13 和 19 nM。
生物活性

FRAX597 is a potent group I p21-activated Kinases (PAKs) inhibitor withIC50of 8, 13 and 19 nM forPAK1,2and3.

IC50& Target[1]

PAK1

8 nM (IC50)

PAK2

13 nM (IC50)

PAK3

19 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

FRAX597 is determined to be a potent, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs (PAK 1-3), with biochemical IC50values as follows: PAK1 IC50=8 nM, PAK2 IC50=13 nM, PAK3 IC50=19 nM. The IC50toward PAK4, a member of group II PAKs is >10 μM. At a concentration of 100 nM FRAX597 displays a significant (>80% inhibition) inhibitory capacity toward YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), and PAK2 (93%). When measured using the Kinase Glo Assay in the presence of 20 nM protein and 1 μM ATP, FRAX597 displayed an IC50value of 48 nM against wild type PAK1, while IC50values against the V342F and V342Y PAK1 mutants are higher than 3 μM and 2 μM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

Analysis of the flux reading for the animals in the two cohorts demonstrates a significantly slower tumor growth rate in FRAX597-treated mice compared with control mice. After 14 days of treatment the animals are sacrificed and the tumors excised and weighed. FRAX597-treated cohort shows significantly lower average tumor weight compared with the control cohort (0.55 g versus 1.87 g, p=0.0001)[1].

分子量

558.10

性状

Solid

Formula

C29H28ClN7OS

CAS 号

1286739-19-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(25.60 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7918 mL8.9590 mL17.9179 mL
5 mM0.3584 mL1.7918 mL3.5836 mL
10 mM0.1792 mL0.8959 mL1.7918 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.43 mg/mL (2.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.43 mg/mL (2.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.43 mg/mL (2.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.43 mg/mL (2.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。