生物活性
Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30-285 nM。Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。
化学数据
分子量 | 776.02 |
分子式 | C40H53N7O5S2 |
CAS号 | 1004316-88-4 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.2886 mL | 6.4431 mL | 12.8863 mL |
5 mM | 0.2577 mL | 1.2886 mL | 2.5773 mL |
10 mM | 0.1289 mL | 0.6443 mL | 1.2886 mL |