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C646
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
C646图片
CAS NO:328968-36-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
C646 是一种竞争性的选择性histone acetyltransferase p300抑制剂,Ki值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
生物活性

C646 is a selective and competitivehistone acetyltransferasep300inhibitor withKiof 400 nM, and is less potent for other acetyltransferases[1].

IC50& Target

Ki: 400 nM (histone acetyltransferase p300)

体外研究
(In Vitro)

C646 is a linear competitive inhibitor of p300 versus acetyl-CoA with a Ki of 400 nM. C646 shows a noncompetitive pattern of p300 inhibition versus H4-15 peptide substrate. C646 treatment reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 has a more potent effect on cell growth than Lys-CoA-Tat does[1]. C646 enhances mitotic catastrophe after IR and suppresses phosphorylation of CHK1 after IRin A549 cells[2]. C646 attenuates the increased acetylation of GATA1 and the increased transcriptional activity of GATA1 induced by EDAG[3].

体内研究
(In Vivo)

Suppression of P300 by c646 (intraperitoneally injected, 30 nmol/g/d for 2 weeks) dramatically reduces the level of blood glucose in db/db mice[4].

Animal Model:Fourteen-week-old male db/db mice and normal m/m mice[4]
Dosage:30 nmol/g
Administration:Intraperitoneally injected; daily; 2 weeks
Result:The db/db mice showed greater body masses and higher levels of fasting blood glucose than the m/m mice.
分子量

445.42

性状

Solid

Formula

C24H19N3O6

CAS 号

328968-36-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(37.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2451 mL11.2254 mL22.4507 mL
5 mM0.4490 mL2.2451 mL4.4901 mL
10 mM0.2245 mL1.1225 mL2.2451 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.75 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.67 mg/mL (3.75 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。