BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2270879-17-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物(BRM)/SMARCA2(SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1(BRG1)/SMARCA4三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC₅₀值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。

生物活性

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) is an orally active allosteric dual brahma homolog(BRM)/SWI/SNF related matrix associated actin dependent regulator of chromatin subfamily A member 2(SMARCA2)and brahma related gene 1(BRG1)/SMARCA4ATPase activity inhibitor, bothIC₅₀s are below 0.005 μM. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 has anticancer activity^[1].

IC₅₀& Target

IC50: ﹤0.005 μM (BRM, BRG1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) (0-10 μM, 5 days) can inhibit the proliferation of cancer cells^[1].
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 inhibits KRT80 gene expression in H1299 cells with the AAC₅₀(absolute AC₅₀) value of 0.01 μM and in RERF-LC-AI cells with an AAC₅₀value of 0.01 μM^[1].

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	SKMEL5 melanoma cells and SBC-5 small cell carcinoma
Concentration:	0-10 μM
Incubation Time:	5 days
Result:	Inhibited the proliferation of SKMEL5 cells with an AAC₅₀(absolute AC₅₀) value of 0.004 μM and of SBC-5 cells with the AAC₅₀more than 10 μM.

体内研究
(In Vivo)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) (oral administration, 7.5 or 20 mg/kg, everyday, 3 weeks) can inhibit tumor growth and inhibit KRT80 expression in a dose-dependent manner^[1].

Animal Model:	Female athymic nude mice with RERF-LC-AI tumor xenografts^[1]
Dosage:	7.5 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration; everyday; 3 weeks
Result:	Inhibited tumor growth by 21% and 55% at doses of 7.5 mg/kg and 20 mg/kg, respectively. Inhibited KRT80 expression by up to 90% at 20 mg/kg for 7 hours after administration.

分子量

318.27

性状

Solid

Formula

C₁₁H₉F₃N₄O₂S

CAS 号

2270879-17-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(785.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1420 mL	15.7099 mL	31.4199 mL
5 mM	0.6284 mL	3.1420 mL	6.2840 mL
10 mM	0.3142 mL	1.5710 mL	3.1420 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。