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GNE-064
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-064图片
CAS NO:1997321-20-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的SMARCA4SMARCA2PBRM1bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其IC50值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其EC50值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的Kd值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。
生物活性

GNE-064 (compound 5) is a selective, orally active and highly soluble inhibitor ofSMARCA4,SMARCA2andPBRM1bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with anIC50of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with anEC50of 0.10 μM. GNE-064 possessKds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis[1].

IC50& Target

IC50: 0.035 μM (SMARCA4)[1]

体外研究
(In Vitro)

GNE-064 (0-0.5 μM; 1 h) inhibits SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells
Concentration:0-0.5 μM
Incubation Time:1 hour
Result:Inhibited SMARCA2 in ZsGreen-SMARCA2 BD-expressing U2OS cells with an EC50of 0.1 μM.
体内研究
(In Vivo)

GNE-064 (compound 5) (0.5 and 1.0 mg/kg; i.v. and p.o. once ) exibits ideal pharmacokinetics value in female CD-1 mice[1].

Animal Model:Female CD-1 mice[1]
Dosage:0.5 mg/kg (i.v.) and 1.0 mg/kg (p.o.)
Administration:Intravenous injection and oral gavage; 0.5 mg/kg and 1.0 mg/kg once
Result:Showed a low unbound plasma clearance with 16 mL/min/kg, a reasonable half-life of 1.1 h and good oral bioavailability of 59%.
分子量

327.38

性状

Solid

Formula

C17H21N5O2

CAS 号

1997321-20-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(381.82 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0546 mL15.2728 mL30.5455 mL
5 mM0.6109 mL3.0546 mL6.1091 mL
10 mM0.3055 mL1.5273 mL3.0546 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。