ACBI1 是一种有效的,基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的DC50值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
生物活性 | ACBI1 is a potent and cooperativeSMARCA2,SMARCA4andPBRM1degrader withDC50s of 6, 11 and 32 nM, respectively. ACBI1 is aPROTACdegrader. ACBI1 shows anti-proliferative activity. ACBI1 inducesapoptosis[1]. |
IC50& Target | DC50: 6 nM (SMARCA2), 11 nM (SMARCA4), 32 nM (PBRM1)[1] |
体外研究 (In Vitro) | ACBI1 (1-10000 nM; 3-7 days) shows anti-proliferative activity[1]. ACBI1 (0.3 μM; 100 h) induces apoptosis in SK-MEL-5 cells[1]. ACBI1 is composed of a bromodomain ligand, a linker, and the E3 ubiquitin ligasevon Hippel-Lindau[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | MV-4-11, NCI-H1568 cells | Concentration: | 0-1000 nM | Incubation Time: | 3-7 days | Result: | Showed anti-proliferative activity with IC50of 29, 68 nM for MV-4-11, NCI-H1568 cells, respectively. |
Apoptosis Analysis[1] Cell Line: | SK-MEL-5 cells | Concentration: | 0.3 μM | Incubation Time: | 100 h | Result: | Induced apoptosis in SK-MEL-5 cells. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(106.83 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.0683 mL | 5.3413 mL | 10.6826 mL | 5 mM | 0.2137 mL | 1.0683 mL | 2.1365 mL | 10 mM | 0.1068 mL | 0.5341 mL | 1.0683 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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