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CPI-1612
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CPI-1612图片
CAS NO:2374971-81-8
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的EP300/CBP组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于EP300 HATIC50值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
生物活性

CPI-1612 is a highly potent, orally activeEP300/CBPhistone acetyltransferase(HAT)inhibitor with anIC50of 8.1 nM forEP300 HAT. CPI-1612 has an anticancer activity[1].

IC50& Target

IC50: 8.1 nM (EP300 HAT)[1]

体外研究
(In Vitro)

CPI-1612 inhibits full length EP300 and full length CBP with IC50values<0.5 nM and 2.9 nM, respectively[1].
CPI-1612 inhibits H3K18Ac MSD (H3K18 = histone 3 lysine 18, MSD = meso scale discovery) and JEKO-1 cell proliferation with with IC50values 14 nM and<7.9 nM, respectively[1].
CPI-1612 (compound 17) shows weak activity in a hERG binding assay (IC50= 10.4 μM) and displayed moderate inhibition of CYP2C8 (IC50= 1.9 μM) and CYP2C19 (IC50= 2.7 μM)[1].

体内研究
(In Vivo)

CPI-1612 (compound 17; 0.5 mg/kg; oral administration; twice a day; for 4 weeks) treatment shows 67% tumor growth inhibition (TGI) with concomitant reduction of H3K27Ac in plasma and reduction of H3K18Ac in the tumor[1].
While the oral exposure of CPI-1612 (compound 17) in dogs (0.5 mg/kg IV; 1.0 mg/kg PO; clearance = 0.42 L/h/kg, Vss= 3.7 L/kg, T1/2= 5.5 h, F% = 71; AUC/dose = 1691 h·mg/mL) and mice (1 mg/kg IV; 5 mg/kg PO; clearance = 3.8 L/h/kg, Vss= 2.0 L/kg, T1/2= 0.98 h, F% = 79; AUC/dose = 211 h·mg/mL) is good, the exposure in rats is limited by poor bioavailability (1.0 mg/kg IV; 5.0 mg/kg PO; clearance = 2.6 L/h/kg, Vss= 1.8 L/kg, T1/2= 1.2 h, F% = 9; AUC/dose = 35.6 h·mg/mL)[1].
A single dose of CPI-1612 is administered orally to CD-1 mice and brain and plasma exposures of CPI-1612 are measured at 0.25, 0.5, 1.0, 2.0, 4.0, and 8.0 h. CPI-1612 is highly brain-penetrant, showing a brain-to-plasma ratio of 0.35 after a single oral dose[1].

Animal Model:C57B6 mice injected with JEKO-1 cells[1]
Dosage:0.5 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 4 weeks
Result:Showed 67% tumor growth inhibition (TGI) at a dose of 0.5 mg/kg.
分子量

450.53

性状

Solid

Formula

C27H26N6O

CAS 号

2374971-81-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(221.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2196 mL11.0980 mL22.1961 mL
5 mM0.4439 mL2.2196 mL4.4392 mL
10 mM0.2220 mL1.1098 mL2.2196 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (11.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (11.10 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。