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KDM5-C70
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KDM5-C70图片
CAS NO:1596348-32-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
25mg电议
100mg电议
250mg电议
500mg电议
1 g电议

产品介绍
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛KDM5组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
生物活性

KDM5-C70 is an ethyl ester derivative of KDM5-C49 and a potent, cell-permeable and pan-KDM5histone demethylaseinhibitor. KDM5-C70 has an antiproliferative effect in myeloma cells, leading to genome-wide elevation of H3K4me3 levels[1][2].

IC50& Target

KDM5 histone demethylase[1][2]

体外研究
(In Vitro)

KDM5-C70 (10-9-10-5M; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment shows antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations (estimated 50% reduction of viability/proliferation for KDM5-C70 at ~20 μM)[1].
KDM5-C70 (50 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment decreases the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb), while leaving the total level of phosphorylated Rb (pRb) unchanged, indicating impairment of cell cycle progression[1].
Chromatin immunoprecipitation followed by next-generation sequencing shows an increase in H3K4me3 levels around transcription start sites with KDM5-C70 but little change with GSK467A at 50 μM inhibitor concentrations[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MM.1S myeloma cells
Concentration:10-9-10-5M
Incubation Time:7 days
Result:Showed antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM.1S myeloma cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:7 days
Result:Decreased the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb).
分子量

336.43

性状

Oil

Formula

C17H28N4O3

CAS 号

1596348-32-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(297.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9724 mL14.8619 mL29.7239 mL
5 mM0.5945 mL2.9724 mL5.9448 mL
10 mM0.2972 mL1.4862 mL2.9724 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。