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FIDAS-5
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FIDAS-5图片
CAS NO:1391934-98-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
250mg电议
500mg电议
1 g电议

产品介绍
FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争MAT2A结合,并具有抗癌活性。
生物活性

FIDAS-5 is a potent and orally activemethionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A)inhibitor with anIC50of 2.1 μM. FIDAS-5 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) forMAT2Abinding. FIDAS-5 has anticancer activities[1].

IC50& Target

IC50: 2.1 μM (Methionine S-adenosyltransferase 2A (MAT2A))[1]

体外研究
(In Vitro)

FIDAS-5 (3 μM; 7 days; LS174T cells) treatment significantly inhibits the proliferation of LS174T cells[1].
FIDAS-5 (3 μM) treatment inhibits the expression of c-Myc and cyclinD1 in LS174T CRC cells. And FIDAS-5 induces the expression of cell cycle inhibitor, p21WAF1/CIP1[1].
FIDAS-5 (3 μM; 36 h) treatment reduces the levels of both S-adenosylmethionine (SAM) and S-adenosylhomocysteine (SAH) in LS174T cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:LS174T colorectal cancer (CRC) cells
Concentration:3 μM
Incubation Time:7 days
Result:Significantly inhibited the proliferation of LS174T cells.
体内研究
(In Vivo)

FIDAS-5 (20 mg/kg; oral gavage; daily; for two weeks; athymic nude mice) treatment significantly inhibits the growth of xenograft tumors, with minimal difference in body weight[1].
Mice are treated with FIDAS-5 (20 mg/kg) for 1 week. The liver SAM levels are significantly reduced[1].

Animal Model:16 athymic nude mice injected with HT29 CRC cells[1]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for two weeks
Result:Significantly inhibited the growth of xenograft tumors.
分子量

261.72

性状

Solid

Formula

C15H13ClFN

CAS 号

1391934-98-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(477.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.8209 mL19.1044 mL38.2088 mL
5 mM0.7642 mL3.8209 mL7.6418 mL
10 mM0.3821 mL1.9104 mL3.8209 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。