Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selectivePARPinhibitor and trapper withIC₅₀values of 3 nM and 1400 nM forPARP1andPARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair^[1][2].

Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC₅₀值为 2.3 nM^[1]。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1^[1]。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2^-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞^[1]。

Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性^[1]。

406.48

Solid

C₂₂H₂₆N₆O₂

2589531-76-8

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 12.5 mg/mL(30.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.56 mg/mL (1.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。