NPS-2143 (SB-262470A), an orally active calcilytic agent, is a selective and potentcalcium ion-sensing receptor (CaSR)antagonist. NPS-2143 (SB-262470A) blocks increases in cytoplasmic Ca²⁺concentrations (IC₅₀=43 nM) elicited by activating the Ca²⁺receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca²⁺receptor^[1][2].

IC50: 43 nM (Ca²⁺receptor)

NPS-2143 (SB-262470A) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC₅₀of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca²⁺on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation^[1].
In HEK 293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS-2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH and γ-Glu-Val-Gly^[3]. A recent study shows that NPS-2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells^[4].

NPS-2143 (SB-262470A) results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels in rats^[1].
In normotensive rats, NPS-2143 administration (1 mg/kg, i.v.) markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands^[2].

408.92

Solid

C₂₄H₂₅ClN₂O₂

284035-33-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 17.86 mg/mL(43.68 mM;ultrasonic and adjust pH to 2 with H₂O)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。