Telcagepant (MK-0974) is an orally activecalcitoningene-related peptide (CGRP) receptorantagonist withK_is of 0.77 nM and 1.2 nM for human and rhesus CGRP receptors, respectively.

Ki: 0.77 nM (human CGRP), 1.2 nM (rhesus CGRP)

Telcagepant (MK-0974) displays affinity (K_i) for the canine and rat receptors, with values of 1204 nM and 1192 nM (n=10), respectively. Telcagepant (MK-0974) potently blocks human α-CGRP-stimulated cAMP responses in human CGRP receptor expressing HEK293 cells with an IC₅₀of 2.2 nM^[1]. Telcagepant (MK-0974) displays saturable binding to SK-N-MC membranes with a K_Dof 1.9 nM and B_maxof 479 fmol/mg protein. Telcagepant (MK-0974) also displays saturable binding to rhesus cerebellum homogenate with a K_Dof 1.3 nM and B_maxof 20 fmol/mg^[2].

Telcagepant (MK-0974) (i.v. bolus, 1 mg/kg) demonstrates that the efficacy of this antagonist is time-dependent and correlated with plasma levels^[1]. The pharmacokinetics of Telcagepant (MK-0974) remains linear across 0.5-10 mg/kg intravenous dose in monkeys, but the oral area under the plasma concentration-time curve (AUC) increase (5-30 mg/kg) is 15-fold over dose-proportional^[3].

566.52

Solid

C₂₆H₂₇F₅N₆O₃

781649-09-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(88.26 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (5.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 4.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: 2.62 mg/mL (4.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (4.62 mM); Clear solution