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GW9508
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW9508图片
CAS NO:885101-89-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体FFA1(GPR40) 和GPR120激动剂,pEC50值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对GPR40的选择性是GPR120的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
生物活性

GW9508 is a potent and selectiveG protein-coupled receptors FFA1 (GPR40)andGPR120agonist withpEC50s of 7.32 and 5.46, respectively. GW9508 shows ~100-fold selectivity forGPR40overGPR120. GW9508 is inactive against other GPCRs, kinases, proteases, integrins and PPARs. GW9508 is a glucose-sensitiveinsulinsecretagogue and anATP-sensitive potassium (KATP) channelsopener. Anti-inflammatory and anti-atherosclerotic activities[1][2][3][4].

IC50& Target

pEC50: 7.32 (GPR40) and 5.46 (GPR120)[1]

体外研究
(In Vitro)

GW9508 stimulates intracellular Ca2+mobilization in HEK-293 cells expressing GPR40 (pEC50of 7.32) or GPR120 (pEC50of 5.46), but not in the parent HEK-293 cell line[1].
GW9508 produces a concentration-dependent increase (pEC50of 6.14) in glucose-stimulated insulin secretion at high glucose levels (25 mM). This resulted in a 1.52-fold increase in insulin secretion with 20 μM GW9508 in the presence of 25 mM glucose, compared with 25 mM glucose alone. The ability of GW9508 (10 μM) to enhance insulin secretion from MIN6 cells is significantly enhanced as glucose concentrations are increased[1].
GW9508 inhibits CCL17 and CCL5 expression in a pertussis toxin-sensitive manner. The inhibitory effect by GW9508 is abrogated by depletion of GPR40 with RNA interference. GW9508 further suppresses expression of IL-11, IL-24, and IL-33 induced in HaCaT cells by TNF-α and IFN-γ. GW9508 also inhibits CCL5 and CXCL10 production by normal human epidermal keratinocytes[2].

体内研究
(In Vivo)

Administration of GW9508 200 (μM) topically to the skin suppresses ear swelling in a repeated hapten application model (BALB/c and C57BL/6 mice) and contact hypersensitivity with downregulation of CCL5 and CXCL10, respectively[2].

分子量

347.41

性状

Solid

Formula

C22H21NO3

CAS 号

885101-89-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(287.84 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8784 mL14.3922 mL28.7844 mL
5 mM0.5757 mL2.8784 mL5.7569 mL
10 mM0.2878 mL1.4392 mL2.8784 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。