AMG 837 calcium hydrate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1259389-38-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

AMG 837 calcium hydrate 是GPR40/FFA1的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [³H]AMG 837 与人类FFA1受体的特异性结合，pIC₅₀值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

生物活性

AMG 837 calcium hydrate is a potent, orally bioavailable and partial agonist ofGPR40/FFA1. AMG 837 calcium hydrate inhibits specific [³H]AMG 837 binding at the human FFA1 receptor with apIC₅₀of 8.13. AMG 837 calcium hydrate could enhanceinsulinsecretion and lower glucose levels in rodents^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

pIC50: 8.13 (FFA1)^[3]

体外研究
(In Vitro)

AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC₅₀of 142±20 nM on islets isolated from mice^[1].
AMG 837 stimulates Ca²⁺flux with theEC₅₀s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo^[1].
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats^[1].
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C_maxof 1.4 μM^[1].

Animal Model:	8-week old Zucker Fatty Rats^[1]
Dosage:	0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration:	Oral gavage once daily for 21 days
Result:	Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively. Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups. Not affected body weights during the 21-day treatment.

Animal Model:	8-week old Sprague-Dawley rats^[1]
Dosage:	0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration:	A single p.o. administration
Result:	Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.

分子量

455.45

性状

Solid

Formula

C₂₆H₂₁F₃O₃.1/2Ca.H₂O

CAS 号

1259389-38-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 42 mg/mL(92.22 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1956 mL	10.9782 mL	21.9563 mL
5 mM	0.4391 mL	2.1956 mL	4.3913 mL
10 mM	0.2196 mL	1.0978 mL	2.1956 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。