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TC-G 1005
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TC-G 1005图片
CAS NO:1415407-60-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
TC-G 1005 是一种有效,选择性和口服活性的TGR5激动剂,激活 hTGR5 和 mTGR5 的EC50值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
生物活性

TC-G 1005 is a potent, selective and orally active agonist of theBA receptor Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5), withEC50s of 0.72 and 6.2 nM for hTGR5 and mTGR5, respectively. TC-G 1005 can reduce glucose levels in vivo[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.72 nM (hTGR5); 6.2 nM (mTGR5)[1]

体外研究
(In Vitro)

TC-G 1005 activates human and mouse TGR5 with EC50s of 0.72 nM and 6.2 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

TC-G 1005 (25-100 mg/kg; a single p.o.) stimulates GLP-1 secretion in imprinting control region (ICR) mice[1].
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) causes a 49% reduction in blood glucose AUC0-120 minin ICR mice[1].
TC-G 1005 (50 mg/kg; a single p.o.) significantly reduces blood glucose at 4, 6, 10, and 24 h in db/db mice[1].
TC-G 1005 (5 mg/kg; p.o.) exhibits rather low plasma exposure, with a Cmaxof 56 ng/mL and a t1/2of 1.5 in rats[1].

Animal Model:Male ICR mice[1]
Dosage:25, 50, 100 mg/kg
Administration:A single p.o.
Result:Increased the plasma active GLP-1 levels by 31, 96, and 282% at doses of 25, 50, and 100 mg/kg, respectively.
分子量

399.48

性状

Solid

Formula

C25H25N3O2

CAS 号

1415407-60-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(83.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5033 mL12.5163 mL25.0325 mL
5 mM0.5007 mL2.5033 mL5.0065 mL
10 mM0.2503 mL1.2516 mL2.5033 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。