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E3330
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
E3330图片
CAS NO:136164-66-4
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
APX-3330
产品介绍
E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的Ape-1(无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1(氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中NF-κB、AP-1、HIF-1α的活性。E3330 具有抗癌活性。
生物活性

E3330 (APX-3330) is a direct, orally active and selective inhibitor ofApe-1 (apurinic/apyrimidinic endonuclease 1)/Ref-1 (redox factor-1)redox. E3330 is able to impair tumor growth and blocks the activity ofNF-κB,AP-1, andHIF-1αin pancreaticcancer. E3330 shows anticancer activities[1][2][3][4][5].

IC50& Target

Ape-1, Ref-1[1]

体外研究
(In Vitro)

E3330 (0-50 μM, 48 h) inhibits the growth of HUVECs, PCECs and EPCs[1].
E3330 (0-5 μM) reduces secreted and intracellular VEGF (vascular endothelial growth factor) expression by pancreatic cancer cells, while concomitantly downregulating the cognate receptor Flk-1/KDR on PCECs[1].
E3330 (0-1 μM) inhibits the differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells (BM-MSCs) into CD31+cells of endothelial lineage[1].
E3330 (0-50 μM, 72 h) decreases cell viability in H1975 cells about 45% at 50 μM[2].
E3330 (0-30 μM) inhibits the growth and migration of pancreatic cancer cells[3].
E3330 (0-30 μM) significantly enhances intracellular ROS level and inhibits CD44 expression in PANC1 cells[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), murine pancreatic cancer associated endothelial cells (mPCECs), human endothelial progenitor cells (hEPCs)
Concentration:1, 5, and 10 μM (HUVECs); 1. 5, 10. 20. 30, 40, and 50 μM (mPCECs); 1, 5, 10, 15, 20, 25, and 30 μM (hEPCs)
Incubation Time:48 h
Result:Inhibited the growth of HUVECs, PCECs and EPCs.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:mPCECs
Concentration:1, 5, and 10 μM
Incubation Time:48 h
Result:Inhibited the growth of HUVECs, PCECs and EPCs.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:H1975 cells
Concentration:0, 5, 10, 20, 30, 40, and 50 μM
Incubation Time:72 h
Result:Showed decreased cell viability in about 45% at 50 μM.
体内研究
(In Vivo)

E3330 (25 mg/kg, Orally, 5 daily, five days each week for three weeks) is neuroprotective against cisplatin-induced alterations in capsaicin-induced vasodilation[4].
E3330 (0-100 mg/kg, Orally, once) attenuates the liver injury when given at 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge[5].

Animal Model:Sprague-Dawley rats (adult male, 150-175 g)[4]
Dosage:25 mg/kg
Administration:Orally, 5 daily, five days each week for three weeks
Result:Attenuated the cisplatin-induced decrease in capsaicin-induced vasodilatation in the rat hindpaw.
Animal Model:Male Fischer (F344/DuCrj) rats (160-190 g)[5]
Dosage:0, 10, 30, and 100 mg/kg
Administration:Orally, 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge
Result:Attenuated the liver injury when given at 1 h, 6 h or 12 h after galactosamine challenge.
Clinical Trial
分子量

378.46

性状

Solid

Formula

C21H30O6

CAS 号

136164-66-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 120 mg/mL(317.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6423 mL13.2114 mL26.4229 mL
5 mM0.5285 mL2.6423 mL5.2846 mL
10 mM0.2642 mL1.3211 mL2.6423 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。