Arginase inhibitor1 is a potent inhibitor of humanarginases IandIIwithIC₅₀s of 223 and 509 nM, respectively.

IC50: 223 nM (arginases I), 509 nM (arginases II)^[1]

Arginase inhibitor 1inhibits human arginases I and II with IC₅₀s of 223±22.3 and 509±85.1 nM, respectively, and is active in a recombinant cellular assay overexpressing human arginase I (CHO cells). Arginase inhibitor 1 is a novel second generation arginase inhibitor with significant activity in a rat model of myocardial ischemia/reperfusion injury (MI/RI). Arginase inhibitor 1 is potent against hARG I in both in vitro enzyme and cellular assays. The IC₅₀for Arginase inhibitor 1 is 8 μM in CHO Cells Over-Expressing hArgI^[1].

A pharmacokinetic evaluation of Arginase inhibitor 1 is conducted after intravenous (i.v.) and oral (p.o.) dosing in male Sprague-Dawley rats (n=3 per dose route). Arginase inhibitor 1 is formulated in 0.9% saline and administered intravenously at 10 mg/kg by bolus through a preimplanted cannula at a dosing volume of 1 mL/kg, and orally at 10 mg/kg via gavage at a dosing volume of 2 mL/kg. Following i.v. dosing with 10 mg/kg in fasted animals, Arginase inhibitor 1has a terminal elimination half-life (t_1/2) of 3.3 h with a volume of distribution and total body clearance of 1.86 L/kg and 7.89 mL/min/kg, respectively. The oral bioavailability of Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg, p.o.) is 28% with a C_maxof 0.45 mg/L^[1].

286.18

Solid

C₁₃H₂₇BN₂O₄

1345808-25-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 48 mg/mL(167.73 mM)

H₂O : ≥ 30 mg/mL(104.83 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： PBS

  Solubility: 65 mg/mL (227.13 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。