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Diflapolin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Diflapolin图片
CAS NO:724453-98-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制IC50分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
生物活性

Diflapolin is a highly active dual 5-lipoxygenase-activating protein(FLAP)/solubleepoxide hydrolase(sEH)inhibitor with marked anti-inflammatory efficacy and high target selectivity. Diflapolin inhibits5-LOXproduct formation in intact human monocytes and neutrophils withIC50s of 30 and 170 nM, respectively, and suppressed the activity of isolated sEH (IC50=20 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

Diflapolin (1-10 mg/kg; i.p.; 30 min before zymosan injection) exhibits potent anti-inflammatory properties in in-vivo experiments[1].

Animal Model:Male CD-1 mice (zymosan-induced peritonitis mouse model)[1]
Dosage:1, 3 and 10 mg/kg
Administration:I.p.; 30 min before zymosan injection
Result:Induced a significant reduction of LTC4 and LTB4 peritoneal levels, starting from the dose of 1 mg/kg and comparable to the effect of MK886.
分子量

458.36

性状

Solid

Formula

C22H17Cl2N3O2S

CAS 号

724453-98-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(181.80 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1817 mL10.9085 mL21.8169 mL
5 mM0.4363 mL2.1817 mL4.3634 mL
10 mM0.2182 mL1.0908 mL2.1817 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.54 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。