Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
生物活性 | Budesonide, an inhaled glucocortical steroid, is an orally activeglucocorticoid receptoragonist. Budesonide decreases the size of lung tumors, reverses DNA hypomethylation and modulates mRNA expression of genes. Budesonide is an anti-inflammatory agent used for asthma[1][2][3]. |
体外研究 (In Vitro) | Budesonide is selective for human glucocorticoid receptor (hGR; EC50=45.7 pM) over mineralocorticoid receptors (EC50=7,620 pM) in CV-1 cells[1]. Budesonide (30 min prior to LPS) suppresses the activation of the NLRP3 inflammasome by LPS (100 ng/mL) plus ATP (5 mM) in macrophages (RAW 264.7 cells)[2].
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体内研究 (In Vivo) | Budesonide (2.0 mg/kg; orally via their diet; at 2, 7 and 21 days prior to killing) decreases the size of lung tumors[3]. Budesonide (0.5 mg/kg; intranasal administration 1 h before LPS injection (5 mg/kg)) pretreatment dramatically attenuates pathological injury and reduces pathological scores in mice with ALI in adult male C57BL/6 mice[2].
Animal Model: | Female strain A/J mice at 8 weeks of age[3] | Dosage: | 2.0 mg/kg | Administration: | Orally via their diet; at 2, 7 and 21 days prior to killing (27 weeks) | Result: | Reduced the size of the lung tumors after 2 days and rapidly decreased the size of lung tumors, reversed DNA hypomethylation and modulated mRNA expression of genes. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 215 mg/mL(499.38 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.3227 mL | 11.6136 mL | 23.2272 mL | 5 mM | 0.4645 mL | 2.3227 mL | 4.6454 mL | 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3227 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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