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Clemastine Fumarate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Clemastine Fumarate图片
CAS NO:14976-57-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
富马酸氯马斯汀
HS-592 fumarate
Meclastine fumarate
产品介绍
Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺H1受体拮抗剂。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。具有抗炎作用。
生物活性

Clemastine (HS-592) fumarate is a selective histamine H1 receptor antagonist. Clemastine fumarate is an antihistamine mainly used for relieving symptoms of allergic reactions primarily by competing with histamine to bind H1 receptors. Anti-inflammatory effects[1][2].

IC50& Target[1]

H1Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) inhibits histamine induced rise in [Ca2+]i in HL-60 cells with an IC50of 3 nM as compared with that of chlorpheniramine or diphenhydramine with IC50values of 20 nM and 100 nM, respectively[1]. Clemastine showed a first-pass reduction in the extent of absorption, with oral bioavailability calculated as 39.2 +/- 12.4%. Extravascular distribution of drug was suggested by the high volume of distribution (799 +/- 315 L) and low Cmax (0.577 +/- 0.252 ng/mL/mg) observed at 4.77 +/- 2.26 hours after administration, and by the biphasic decline in plasma concentration. The terminal elimination half-life (t1/2) of clemastine was 21.3 +/- 11.6 hours. Steady-state concentrations of clemastine were consistent with linear pharmacokinetic processes, and clearance was unaffected by age in the range studied, or by race[2].

Clinical Trial
分子量

459.96

性状

Solid

Formula

C25H30ClNO5

CAS 号

14976-57-9

中文名称

富马酸氯马斯汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(31.07 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL(1.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1741 mL10.8705 mL21.7410 mL
5 mM0.4348 mL2.1741 mL4.3482 mL
10 mM0.2174 mL1.0871 mL2.1741 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 1.43 mg/mL (3.11 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。