CX-6258 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1353859-00-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的IC₅₀值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。

生物活性

CX-6258 hydrochloride is a potent and kinase selectivepan-Pim kinasesinhibitor, withIC₅₀s of 5 nM, 25 nM and 16 nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3, respectively^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)^[1].

体外研究
(In Vitro)

CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively^[1].
CX-6258 treatment (12 mM, 3 h) treatment diminishes steady-state levels of ectopic NKX3.1 in PC3 cells^[2].
CX-6258 treatment results in a significant reduction in NKX3.1 half-life^[2].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MV-4-11 human AML cells.
Concentration:	0.1 μM, 1 μM, 10 μM.
Incubation Time:	2 hours.
Result:	Caused dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.

体内研究
(In Vivo)

CX-6258 (50-100 mg/kg; p.o; daily; over a period of 21 days) exhibits robust in vivo efficacy in two Pim kinases driven tumor models^[1].

Animal Model:	Nude mice, MV-4-11 xenograft models^[1]
Dosage:	50 mg/kg, 100 mg/kg.
Administration:	Oral administration; once daily; over a period of 21 days.
Result:	Exhibitd dose dependent efficacy, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGI.

分子量

498.40

性状

Solid

Formula

C₂₆H₂₅Cl₂N₃O₃

CAS 号

1353859-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL(20.06 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL(2.01 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0064 mL	10.0321 mL	20.0642 mL
5 mM	0.4013 mL	2.0064 mL	4.0128 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0032 mL	2.0064 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。