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CX-6258 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CX-6258 hydrochloride图片
CAS NO:1353859-00-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
生物活性

CX-6258 hydrochloride is a potent and kinase selectivepan-Pim kinasesinhibitor, withIC50s of 5 nM, 25 nM and 16 nM for Pim-1, Pim-2 and Pim-3, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 5 nM (Pim-1), 25 nM (Pim-2), 16 nM (Pim-3)[1].

体外研究
(In Vitro)

CX-6258 causes dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively[1].
CX-6258 treatment (12 mM, 3 h) treatment diminishes steady-state levels of ectopic NKX3.1 in PC3 cells[2].
CX-6258 treatment results in a significant reduction in NKX3.1 half-life[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MV-4-11 human AML cells.
Concentration:0.1 μM, 1 μM, 10 μM.
Incubation Time:2 hours.
Result:Caused dose dependent inhibition of the phosphorylation of two pro-survival proteins, Bad and 4E-BP1, at the Pim kinase specific sites S112 and S65 and T37/46, respectively.
体内研究
(In Vivo)

CX-6258 (50-100 mg/kg; p.o; daily; over a period of 21 days) exhibits robust in vivo efficacy in two Pim kinases driven tumor models[1].

Animal Model:Nude mice, MV-4-11 xenograft models[1]
Dosage:50 mg/kg, 100 mg/kg.
Administration:Oral administration; once daily; over a period of 21 days.
Result:Exhibitd dose dependent efficacy, with a 50 mg/kg dose producing 45% tumor growth inhibition (TGI) and a 100 mg/kg dose producing 75% TGI.
分子量

498.40

性状

Solid

Formula

C26H25Cl2N3O3

CAS 号

1353859-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL(20.06 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(2.01 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0064 mL10.0321 mL20.0642 mL
5 mM0.4013 mL2.0064 mL4.0128 mL
10 mM0.2006 mL1.0032 mL2.0064 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。