Ulixertinib

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Ulixertinib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

869886-67-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议
1 g	电议

产品名称

BVD-523
VRT752271

产品介绍

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的ERK1/2抑制剂，对 ERK2 的IC₅₀值<0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

生物活性

Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) is a potent, orally active, highly selective, ATP-competitive and reversible covalent inhibitor ofERK1/2kinases, with anIC₅₀of<0.3 nM againstERK2. Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) inhibits the phosphorylatedERK2(pERK) and downstream kinase RSK (pRSK) in an A375 melanoma cell line^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[2]

ERK2

0.3 nM (IC₅₀, at K_MATP (60 μM))

ERK1

体外研究
(In Vitro)

Combined Ulixertinib (BVD-523; 10, 20, 30 μM; 48 hours) and VS-5584 treatment causes significant induction of cell death in human pancreatic cancer (HPAC) cells in PDAC cell lines BxPC-3, MIAPaCa-2, and CFPAC-1^[3].

体内研究
(In Vivo)

In the pharmacokinetic study, the sensitivity and specificity of the assay are found to be sufficient for accurately characterizing the plasma pharmacokinetics of Ulixertinib (VRT752271) in Balb/C mice^[2].

Clinical Trial

分子量

433.33

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₂Cl₂N₄O₂

CAS 号

869886-67-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(230.77 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3077 mL	11.5386 mL	23.0771 mL
5 mM	0.4615 mL	2.3077 mL	4.6154 mL
10 mM	0.2308 mL	1.1539 mL	2.3077 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC)
Solubility: 10 mg/mL (23.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution
5.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。