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GW806742X hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW806742X hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的MLKL抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗VEGFR2的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
生物活性

GW806742X hydrochloride, an ATP mimetic and a potentMLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein)inhibitor, binds the MLKL pseudokinase domain with aKdof 9.3 μM. GW806742X hydrochloride has activity againstVEGFR2(IC50=2 nM). GW806742X hydrochloride retards MLKL membrane translocation and inhibitsnecroptosis[1][2].

IC50& Target[1][2]

MLKL

9.3 μM (Kd)

VEGFR2

2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GW806742X (0.1-10000 nM) inhibits necroptotic death of wild-type mouse dermal fibroblasts (MDFs) stimulated with TSQ (1 ng/mL TNF, 500 nM compound A (Smac mimetic), 10 μM Q-VD-OPh) in a dose-dependent manner[1].
GW806742X shows inhibition of VEGF induced proliferation of HUVECs with an IC50 of 5 nM[2].

分子量

610.01

性状

Solid

Formula

C25H23ClF3N7O4S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(163.93 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6393 mL8.1966 mL16.3932 mL
5 mM0.3279 mL1.6393 mL3.2786 mL
10 mM0.1639 mL0.8197 mL1.6393 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。