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Tinodasertib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tinodasertib图片
CAS NO:1464151-33-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ETC-206
产品介绍
Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性MNK1MNK2抑制剂,IC50分别为 64 nM 和 86 nM。
生物活性

Tinodasertib (ETC-206) is a selectiveMNK1andMNK2inhibitor withIC50s of 64 nM and 86 nM, respectively.

IC50& Target[1]

MNK1

64 nM (IC50)

MNK2

86 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tinodasertib (ETC-206) inhibits eIF4E phosphorylation in HeLa cell line with an IC50of 321 nM. The anti-proliferative effects of ETC-206 are assessed in vitro, using CellTiter-Glo viability assay against 25 hematological cancer cell lines including the K562 cell line that overexpresses eIF4E (K562 o/e eIF4E). The IC50s are 1.71 μM, 3.36 μM, 3.70 μM, 4.81 μM, 5.13 μM, 5.05 μM, 6.70 μM, 9.76 μM, and 48.8 μM for SU-DHL-6, GK-5, MC 116, P3HR-1, DOHH2, MPC-11, Ramos.2G6.4C10, AHH-1, and K562 o/e eIF4E cells, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

The antitumor effect of ETC-206 is then assessed in a K562 e/o eIF4E mouse xenograft model after oral administration at 25, 50, or 100 mg/kg alone or in combination with a 2.5 mg/kg fixed dose of Dasatinib throughout the study. Dasatinib at 2.5 mg/kg elicits a tumor growth inhibition (TGI) of 88% with one tumor-free animal. In contrast, ETC-206 alone only yields a maximum TGI of 23% at the highest administered dose of 100 mg/kg, which does not impede tumor growth, and is similar to the nontreated animals. ETC-206 with 2.5 mg/kg of Dasatinib not only increases tumor growth inhibition in a dose-dependent manner but, more importantly leads to 2, 5, and 8 out of 8 tumor-free animals at 25, 50, and 100 mg/kg, respectively. The combination of ETC-206 and Dasatinib inhibits tumor growth at all tested doses, and no weight loss is recorded. Both the combination of ETC-206 and Dasatinib and, on the other hand, the dual MNK1/2 and BCR-ABL1 inhibitors prevent tumor growth in the same mouse xenograft model. ETC-206 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=1.7 h, and 1.77 h for mouse (1 mg/kg, i.v.), mouse (5 mg/kg, p.o.))[1].

分子量

408.45

性状

Solid

Formula

C25H20N4O2

CAS 号

1464151-33-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL(122.41 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4483 mL12.2414 mL24.4828 mL
5 mM0.4897 mL2.4483 mL4.8966 mL
10 mM0.2448 mL1.2241 mL2.4483 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。