BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制KRAS与SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了MAPK信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
生物活性 | BI-3406 (compound I-6) is an orally active, highly potent and selective inhibitor of the interaction betweenKRASandSon of Sevenless 1 (SOS1)with anIC50of 6 nM. BI-3406 potently reduces the formation of GTP-loaded KRAS, and inhibitsMAPKpathway signaling. BI-3406 has anticancer activity[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | BI-3406 is an inhibitor of the interaction between KRAS and its Guanine Nucleotide Exchange Factor (GEF) SOS1. BI-3406 does not block the interaction of KRAS with SOS2 but elicits activity on a broad panel of KRAS oncogenic variants, including all major G12 and G13 oncoproteins. Down-modulation of this signaling cascade by BI-3406 in KRAS G12 or G13 mutant cells effectively limits cell proliferation[2].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 100 mg/mL(216.23 mM;Need ultrasonic) DMSO : 100 mg/mL(216.23 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1623 mL | 10.8117 mL | 21.6235 mL | 5 mM | 0.4325 mL | 2.1623 mL | 4.3247 mL | 10 mM | 0.2162 mL | 1.0812 mL | 2.1623 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.41 mM) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 5. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 6. 请依序添加每种溶剂: 10% EtOH 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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