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BI-3406
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-3406图片
CAS NO:2230836-55-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制KRASSOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了MAPK信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
生物活性

BI-3406 (compound I-6) is an orally active, highly potent and selective inhibitor of the interaction betweenKRASandSon of Sevenless 1 (SOS1)with anIC50of 6 nM. BI-3406 potently reduces the formation of GTP-loaded KRAS, and inhibitsMAPKpathway signaling. BI-3406 has anticancer activity[1][2].

IC50& Target[1]

KRAS-SOS1

6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BI-3406 is an inhibitor of the interaction between KRAS and its Guanine Nucleotide Exchange Factor (GEF) SOS1. BI-3406 does not block the interaction of KRAS with SOS2 but elicits activity on a broad panel of KRAS oncogenic variants, including all major G12 and G13 oncoproteins. Down-modulation of this signaling cascade by BI-3406 in KRAS G12 or G13 mutant cells effectively limits cell proliferation[2].

分子量

462.46

性状

Solid

Formula

C23H25F3N4O3

CAS 号

2230836-55-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 100 mg/mL(216.23 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL(216.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1623 mL10.8117 mL21.6235 mL
5 mM0.4325 mL2.1623 mL4.3247 mL
10 mM0.2162 mL1.0812 mL2.1623 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.41 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。