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Vemurafenib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vemurafenib图片
CAS NO:918504-65-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议

产品名称
维罗非尼
PLX4032
RG7204
RO5185426
产品介绍
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的B-RAF选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E和 c-RAF-1 的活性,IC50分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
生物活性

Vemurafenib (PLX4032) is a first-in-class, selective, potent inhibitor ofB-RAFkinase, withIC50s of 31 and 48 nM forRAFV600Eand c-RAF-1, respectively[1][4]. Vemurafenib induces cellautophagy[5].

IC50& Target[1]

B-RafV600E

31 nM (IC50)

c-Raf-1

48 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vemurafenib (PLX4032) selectively blocks the RAF/MEK/ERK pathway in BRAF mutant cells[1]. RG7204 is a potent inhibitor of proliferation in those expressing RAFV600Ebut not BRAFWTin 17 melanoma cell lines. Vemurafenib (RG7204) induces MEK and ERK phosphorylation at high concentrations in CHL-1 cells[2]. Ectopic expression of EGFR in melanoma cells is sufficient to cause resistance to PLX4032[3].

体内研究
(In Vivo)

Vemurafenib (PLX4032, 20, 25, 75 mg/kg, p.o.) causes dose-dependent inhibition of tumor growth, with higher exposures resulting in tumor regression of BRAF mutant xenografts[1]. RG7204 (12.5, 25, and 75 mg/kg, p.o.) significantly inhibits tumor growth and induced tumor regression in mice bearing LOX tumor xenografts[2].

Clinical Trial
分子量

489.92

性状

Solid

Formula

C23H18ClF2N3O3S

CAS 号

918504-65-1

中文名称

维罗非尼;维罗菲尼;威罗菲尼;唯罗非尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(102.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0411 mL10.2057 mL20.4115 mL
5 mM0.4082 mL2.0411 mL4.0823 mL
10 mM0.2041 mL1.0206 mL2.0411 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 1.5%CMC-Na/saline water

    Solubility: 3.33 mg/mL (6.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。