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CKI-7 free base
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CKI-7 free base图片
CAS NO:120615-25-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制Cdc7激酶,还抑制SGKS6K1以及MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
生物活性

CKI-7 free base is a potent and ATP-competitivecasein kinase1 (CK1)inhibitor with anIC50of 6 μM and aKiof 8.5 μM. CKI-7 free base is a selectiveCdc7 kinaseinhibitor. CKI-7 free base also inhibitsSGK,ribosomal S6 kinase-1 (S6K1)andmitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). CKI-7 free base has a much weaker effect oncasein kinaseII and other protein kinases[1][2][3][4].

IC50& Target[1][2][3]

CK1

6 μM (IC50)

CK1

8.5 μM (Ki)

Cdc7

 

SGK

 

MSK1

 

体外研究
(In Vitro)

CKI-7 (0.1-10 μM; 5 days; ES cells) treatment significantly increases the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner[1].
CKI-7 (5 μM; 5 days; ES cells) treatment suppresses SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5, indicating that CKI-7 inhibits Wnt signaling[1].

RT-PCR[1]

Cell Line:Mouse ES cells
Concentration:0.1-10 μM
Incubation Time:5 days
Result:Significantly increased the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Mouse ES cells
Concentration:5 μM
Incubation Time:5 days
Result:Suppressed SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5.
体内研究
(In Vivo)

In vivo dose-dependent anti-tumor activity of CKI-7 is demonstrated in a SCID-Beige mouse systemic tumor model utilzing a recently isolated Philadelphia chromosome positive acute lymphoblastic leukemia cell line. Standard cell cycle synchronization studies established that exposure to CKI-7 results in cell cycle dependent caspase 3 activation and apoptotic cell death[2].

分子量

285.75

性状

Solid

Formula

C11H12ClN3O2S

CAS 号

120615-25-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(87.49 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4996 mL17.4978 mL34.9956 mL
5 mM0.6999 mL3.4996 mL6.9991 mL
10 mM0.3500 mL1.7498 mL3.4996 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。