Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制Mpro(IC50=0.67 μM) 和COVID-19病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物，可透过血脑屏障，具有抗炎，抗氧化和抗癌活性。
| 生物活性 | Ebselen (SPI-1005), aglutathione peroxidasemimetic, is a potentvoltage-dependentcalcium channel(VDCC)blocker[1][2]. Ebselen potently inhibitsMpro(IC50=0.67 μM) andCOVID-19virus (EC50=4.67 μM)[3].Ebselen is an inhibitor ofHIV-1capsid CTD dimerization. Ebselen, an organoselenium compound, can permeate the blood-brain barrier and has anti-inflammatory, antioxidant and anticancer activity[4][5]. |
| IC50& Target | IC50: 0.67 μM (Mpro)[3]
EC50: 4.67 μM (COVID-19 virus)[3] |
体外研究
(In Vitro) | Ebselen (SPI-1005; 0.4-100 μM; 20-24 hours) shows strong antiviral effects at a concentration of 10 μM treatment in COVID-19 virus infected Vero cells. Ebsele covalently binds to C145 of the catalytic dyad in COVID-19 virus Mpro[3].
Ebselen inhibits early viral postentry events of the HIV-1 life cycle by impairing the incoming capsid uncoating process[4].
Ebselen permeates the blood-brain barrier and inhibits endogenous inositol monophosphatase in mouse brain. Ebselen inhibits inositol monophosphatase (IMPase)[5].
Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic, renal cancer cell lines[6].
RT-PCR[3] | Cell Line: | COVID-19 virus infected Vero cells | | Concentration: | 0.4, 1.2, 3.7, 11.1, 33.3, 100 μM | | Incubation Time: | 20-24 hours | | Result: | Showed strong antiviral effects at a concentration of 10 μM treatment. |
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体内研究
(In Vivo) | Ebselen (5, 10 mg/kg; IP) decreases 5-HT2agonist-induced head twitches in a dose-dependent manner[5].
| Animal Model: | 20-25 g 10-12 week old male C57Bl6 mice[5] | | Dosage: | 5, 10 mg/kg | | Administration: | IP | | Result: | Decreased 5-HT2agonist-induced head twitches in a dose-dependent manner. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(182.36 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.6472 mL | 18.2362 mL | 36.4724 mL | | 5 mM | 0.7294 mL | 3.6472 mL | 7.2945 mL | | 10 mM | 0.3647 mL | 1.8236 mL | 3.6472 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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