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Ivacaftor
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ivacaftor图片
CAS NO:873054-44-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
依伐卡托
VX-770
产品介绍
Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的CFTR增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
生物活性

Ivacaftor (VX-770) is a potent and orally bioavailableCFTRpotentiator, targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR withEC50s of 100 nM and 25 nM, respectively.

IC50& Target

EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ivacaftor (10 μM) increases the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, and 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants[1]. Ivacaftor (10 μM) significantly increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells[2]. Ivacaftor shows no significant activity against 160 targets tested including the GABAAbenzodiazepine receptor. Ivacaftor increases the chloride secretion with an EC50of 0.236 ± 0.200 μM, a 10-fold shift in potency compared to the F508del HBEs[3]. In recombinant cells, VX-770 increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation. VX-770 increases forskolin-stimulated ITin temperature-corrected F508del-FRT cells by appr 6-fold with an EC50of 25 nM[4].

体内研究
(In Vivo)

Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavailability in rat[3].

Clinical Trial
分子量

392.49

性状

Solid

Formula

C24H28N2O3

CAS 号

873054-44-5

中文名称

依伐卡托;依法卡托;艾伐卡托

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(127.39 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5478 mL12.7392 mL25.4784 mL
5 mM0.5096 mL2.5478 mL5.0957 mL
10 mM0.2548 mL1.2739 mL2.5478 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。