PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种可逆的CFTR抑制剂,能完全抑制CFTR氯化物电流 (IC50约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电),能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
生物活性 | PPQ-102 (CFTR Inhibitor) is a reversibleCFTRinhibitorthat completely inhibitsCFTRchloride currents (IC50~90 nM). PPQ-102 is not affected by membrane potential-dependent cell allocation or blocking efficiency (uncharged at physiological pH) and effectively prevents cyst enlargement in polycystic kidney disease[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | PPQ-102 (0, 0.5, 5μM, 4 days) prevents and reverses renal cyst expansion in an embryonic kidney organ culture model of PKD[1]. PPQ-102 (0, 0.5, 5μM, 3 days) shows ability of reducing fluid accumulation in preformed cysts[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | E13.5 embryonic kidneys (embryonic kidney organ culture model of PKD) | Concentration: | 0, 0.5, 5 μM | Incubation Time: | 3 or 4 days | Result: | Remarkablyreduced the number and size of renal cysts formed in the 8-Br-cAMP-containing medium (showed ~60% inhibition of cyst formation at 0.5 μM, near complete absence of cysts at 2.5 and 5 μM). Remarkable reduced cyst size over 1 and 2 days in the 8-Br-cAMP-containing medium. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(114.03 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2806 mL | 11.4030 mL | 22.8061 mL | 5 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL | 10 mM | 0.2281 mL | 1.1403 mL | 2.2806 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.70 mM) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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