Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的GABAA受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2LGABAA受体,其IC50值为 1.15 μM。
生物活性 | Picrotoxinin, a potent convulsant, is achloride channelblocker. Picrotoxinin is a noncompetitiveGABAAreceptorantagonist, which negatively modulates the action of GABA on GABAAreceptors. Picrotoxinin inhibits α1β2γ2LGABAAreceptor with anIC50of 1.15 μM[1]. |
IC50& Target | IC50: 1.15 μM (GABAAreceptor)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Picrotoxinin (0.001 μM-1 mM; 60-90 s) inhibits the action of GABAAreceptor and regulates GABAAmodulators in the presence of EC5GABA at α1β2γ2LGABAAreceptors[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Xenopus oocytes | Concentration: | 0.001 μM-1 mM | Incubation Time: | 60 and 90 s | Result: | Dose-dependently inhibited the action of GABAAreceptor with an IC50of 1.15 μM and exhibited the most potent activity compared with bilobalide and ginkgolide B. Inhibited etomidate, propofol, diazepam, thiopentone sodium, loreclezole and allopregnanoloner in the presence of EC5GABA at α1β2γ2LGABAAreceptors with IC50s of 0.55, 0.49, 0.35-0.36, 0.50, 0.14 and 0.44 μM, respectively. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | |
来源 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(342.14 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.4214 mL | 17.1069 mL | 34.2138 mL | 5 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL | 10 mM | 0.3421 mL | 1.7107 mL | 3.4214 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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