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DL-TBOA
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DL-TBOA图片
CAS NO:205309-81-5
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2和EAAT3的IC50值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人EAAT1和EAAT2的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断EAAT4和EAAT5，Ki值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
生物活性

DL-TBOA is a potent non-transportable inhibitor of excitatory amino acid transporters withIC50s of 70 μM, 6 μM and 6 μM forexcitatory amino acid transporter-1 (EAAT1),EAAT2andEAAT3, respectively. DL-TBOA inhibits the uptake of [14C]glutamate in COS-1 cells expressing the humanEAAT1andEAAT2withKivaluesof 42 μM and 5.7 μM, respectively. DL-TBOA blocksEAAT4andEAAT5in a competitive manner withKivalues of 4.4 μM and 3.2 μM, respectively[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 70 μM (EAAT1), 6 μM (EAAT2) and 6 μM (EAAT3); Ki: 42 μM (human EAAT1), 5.7 μM (human EAAT2), 4.4 μM (EAAT4) and 3.2 μM (EAAT5)[1][2][3]

体外研究
(In Vitro)

DL-TBOA (70-350 μM; 48 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment concentration-dependently enhances SN38-induced loss of viability. DL-TBOA reversed Oxaliplatin-induced loss of viability[4].
DL-TBOA (350 μM; 24 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment decreases p53 induction by SN38 and oxaliplatin[4].

Cell Viability Assay[4]

Cell Line:HCT116 and LoVo cell lines
Concentration:70 μM, 350 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Enhanced SN38-induced, and counteracted Oxaliplatin-induced, cell death.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line:HCT116 and LoVo cell lines
Concentration:350 μM
Incubation Time:24 hours
Result:p53 induction by SN38 and oxaliplatin was decreased.
体内研究
(In Vivo)

DL-TBOA (10 nmol; i.c.v.) to morphine-dependent rats significantly facilitates the expression of naloxone-precipitated somatic signs and conditioned place aversion[5].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (180-250 g)[5]
Dosage:1 nmol, 3 nmol, 10 nmol
Administration:Intracerebroventricularly injection (i.c.v.)
Result:Dose dependently facilitated various somatic signs induced by Naloxone (0.1 mg/kg)-precipitated morphine withdrawal.
分子量

239.22

性状

Solid

Formula

C11H13NO5

CAS 号

205309-81-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(836.05 mM;Need ultrasonic)

H2O : 5 mg/mL(20.90 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1803 mL20.9013 mL41.8025 mL
5 mM0.8361 mL4.1803 mL8.3605 mL
10 mM0.4180 mL2.0901 mL4.1803 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。