您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Gabazine
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Gabazine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gabazine图片
CAS NO:104104-50-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
SR95531
产品介绍
Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的IC50值为 ~0.2 μM。
生物活性

Gabazine is a selective and competitive antagonist ofGABAAreceptor, with anIC50of ~0.2 μM forGABA receptor.

IC50& Target

0.2 μM (GABA receptor)[1].

体外研究
(In Vitro)

Both bicuculline and Gabazine (SR 95531) have been characterized as competitive inhibitors of GABA binding to the GABAAreceptor. Gabazine is more potent than bicuculline at blocking currents elicited by GABA, with an IC50for currents elicited by 3 μM GABA of ~0.2 μM and a Hill coefficient of 1.0. Gabazine reduces the currents elicited by 10 μM alphaxalone by ~30%, for responses of receptors containing wildtype β2 subunits. The concentration of Gabazine requires producing half the maximal block is ~0.2 μM. Gabazine also could only produce a partial block of currents gated by 300 μM pentobarbital. The maximal reduction, again, is ~30%, and the concentration of Gabazine required to produce half the maximal block is ~0.15 μM[1].

分子量

368.23

性状

Solid

Formula

C15H18BrN3O3

CAS 号

104104-50-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(271.57 mM;Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 75 mg/mL(203.68 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7157 mL13.5785 mL27.1569 mL
5 mM0.5431 mL2.7157 mL5.4314 mL
10 mM0.2716 mL1.3578 mL2.7157 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 7.14 mg/mL (19.39 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。