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BAY-876
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY-876图片
CAS NO:1799753-84-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,IC50为 2 nM。BAY-876 对GLUT1的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
生物活性

BAY-876 is an orally active and selectiveglucose transporter 1 (GLUT1)inhibitor with anIC50of 2 nM. BAY-876 is >130-fold more selective forGLUT1thanGLUT2,GLUT3, andGLUT4[1]. BAY-876 is also a potent blocker of glycolytic metabolism and ovariancancergrowth[2].

IC50& Target[1]

GLUT1

2 nM (IC50)

GLUT2

10.08 μM (IC50)

GLUT3

1.67 μM (IC50)

GLUT4

0.29 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BAY-876 (25-75 nM; 24 and 72 hours) has the growth-inhibitory effect and leads to a dose-dependent decrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:SKOV-3 and OVCAR-3 cells
Concentration:25, 50, 75 nM
Incubation Time:24 and 72 hours
Result:Led to a dose-dependent decrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells.
体内研究
(In Vivo)

BAY-876 (oral administration; 1.5-4.5 mg/kg/day for 28 days) causes a clear dose-dependent inhibition of tumorigenicity in mice[2].

Animal Model:Female NOD-scid IL2rgnull(NSG) mice carrying SKOV-3 subcutaneous (s.c.) xenografts[2]
Dosage:1.5, 3, 4.5 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 28 days
Result:Caused a clear dose-dependent inhibition of tumorigenicity.
分子量

496.42

性状

Solid

Formula

C24H16F4N6O2

CAS 号

1799753-84-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(201.44 mM)

Methanol : 1 mg/mL(2.01 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0144 mL10.0721 mL20.1442 mL
5 mM0.4029 mL2.0144 mL4.0288 mL
10 mM0.2014 mL1.0072 mL2.0144 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (10.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。