BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
生物活性 | BAY-8002 is a potent, selective, orally active inhibitor ofmonocarboxylate transporter1 (MCT1), with anIC50of 85 nM in the MCT1-expressing DLD-1 cells, displays excellent selectivity againstMCT4. Anti-tumor activity[1]. |
IC50& Target | IC50: 85 nM (MCT1, in DLD-1 cells)[1] |
体外研究 (In Vitro) | BAY-8002 is an inhibitor of MCT1, with an IC50of 85 nM in the MCT1-expressing DLD-1 cells, displays excellent selectivity against MCT4 (IC50>50 μM in EVSA-T cells)[1].
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体内研究 (In Vivo) | BAY-8002 (80 and 160 mg/kg, p.o., twice daily, for more than 26 days) significantly inhibits tumor growth in Raji tumor-bearing mice[1].
Animal Model: | Female NOD SCID mice bearing Raji cells (7-10 weeks old)[1] | Dosage: | 80 and 160 mg/kg | Administration: | P.O. twice daily for more than 26 days | Result: | Inhibited tumor growth with no obvious body weight loss, but showed no effect on tumor regression. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(300.59 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4047 mL | 12.0236 mL | 24.0471 mL | 5 mM | 0.4809 mL | 2.4047 mL | 4.8094 mL | 10 mM | 0.2405 mL | 1.2024 mL | 2.4047 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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