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KB-R7943 mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KB-R7943 mesylate图片
CAS NO:182004-65-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
KB-R7943 mesylate 是一种Na+/Ca2+交换体(NCXrev) 反向抑制剂,IC50为 5.7±2.1 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
生物活性

KB-R7943 mesylate is a widely used inhibitor of the reverseNa+/Ca2+exchanger(NCXrev) withIC50of 5.7±2.1 μM. KB-R7943 mesylate inducescancercell death via activating theJNKpathway and blocking autophagic flux.

IC50& Target

IC50: 5.7±2.1 μM (Na+/Ca2+exchanger)[1]

体外研究
(In Vitro)

KB-R7943 mesylate blocks NMDAR-mediated ion currents, and inhibits NMDA-induced increase in cytosolic Ca2+with IC50=13.4±3.6 μM but accelerates calcium deregulation and mitochondrial depolarization in glutamate-treated neurons. KB-R7943 depolarizes mitochondria in a Ca2+-independent manner. KB-R7943 inhibits 2,4-dinitrophenol-stimulated respiration of cultured neurons with IC50=11.4±2.4 μM. In addition to NCXrev, KB-R7943 dose-dependently and reversibly blocked ion currents elicited by NMDA. KB-R7943 dose-dependently inhibits NMDA-induced increases in [Ca2+]cwith IC50=13.4±3.6 μM confirming the inhibition of NMDA receptors observed in electrophysiological experiments[1].wtRyR1-HEK 293 pretreated with KB-R7943 (10 μM, 10 min) dissolved in the bulk perfusion exhibited significantly attenuated responses to caffeine. In this regard, KB-R7943 produced more pronounced inhibition of caffeine-induced Ca2+release elicited by 1 mM compared with 0.5 and 0.75 mM (60 versus 58 versus 37%, p<0.05, respectively)[2]. KB-R7943 inhibits both IhERGand native IKrrapidly on membrane depolarization with IC50values of ~89 and ~120 nM, respectively, for current tails at –40 mV following depolarizing voltage commands to +20 mV. IhERGinhibition by KB-R7943 exhibits both time- and voltage-dependence but shows no preference for inactivated over activated channels[3].

分子量

427.50

性状

Solid

Formula

C17H21N3O6S2

CAS 号

182004-65-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(233.92 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3392 mL11.6959 mL23.3918 mL
5 mM0.4678 mL2.3392 mL4.6784 mL
10 mM0.2339 mL1.1696 mL2.3392 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。