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Tenapanor
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tenapanor图片
CAS NO:1234423-95-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
AZD1722
RDX5791
产品介绍
Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
生物活性

Tenapanor (AZD1722) is a potent and orally activesodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)inhibitor. Tenapanor reduces intestinal phosphate absorption predominantly through reduction of passive paracellular phosphate flux. Tenapanor has the potential for the research of hyperphosphatemia[1][2].

IC50& Target

IC50: 5 nM (NHE3, human), 10 nM (NHE3, rat)[1]

体内研究
(In Vivo)

Tenapanor (0.15, 0.5 mg/kg; p.o.) reduces passive paracellular phosphate absorption in rats[1].
Tenapanor (0.15 mg/kg; p.o.; twice-daily for 11 consecutive days) increases the reduction in urinary phosphorus excretion in rats[2].

Animal Model:Rats (intestinal loop model)[1]
Dosage:0.15, 0.5 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Reduced passive paracellular phosphate absorption by reduced urinary phosphate and sodium excretion after the high-phosphate meal and increased sodium and phosphate delivery to the cecum.
Animal Model:8 weeks, 250 g male Sprague–Dawley rats[2]
Dosage:0.15 mg/kg in combination with sevelamer (0%, 0.75%, 1.5%, and 3% (wt/wt))
Administration:Oral gavage; twice-daily for 11 consecutive days
Result:Significantly augmented the reduction in urinary phosphorus excretion.
Clinical Trial
分子量

1145.05

性状

Solid

Formula

C50H66Cl4N8O10S2

CAS 号

1234423-95-0

中文名称

替那帕诺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(43.67 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.8733 mL4.3666 mL8.7332 mL
5 mM0.1747 mL0.8733 mL1.7466 mL
10 mM0.0873 mL0.4367 mL0.8733 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。