Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
生物活性 | Tenapanor (AZD1722) is a potent and orally activesodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)inhibitor. Tenapanor reduces intestinal phosphate absorption predominantly through reduction of passive paracellular phosphate flux. Tenapanor has the potential for the research of hyperphosphatemia[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 5 nM (NHE3, human), 10 nM (NHE3, rat)[1] |
体内研究 (In Vivo) | Tenapanor (0.15, 0.5 mg/kg; p.o.) reduces passive paracellular phosphate absorption in rats[1]. Tenapanor (0.15 mg/kg; p.o.; twice-daily for 11 consecutive days) increases the reduction in urinary phosphorus excretion in rats[2].
Animal Model: | Rats (intestinal loop model)[1] | Dosage: | 0.15, 0.5 mg/kg | Administration: | P.o. | Result: | Reduced passive paracellular phosphate absorption by reduced urinary phosphate and sodium excretion after the high-phosphate meal and increased sodium and phosphate delivery to the cecum. |
Animal Model: | 8 weeks, 250 g male Sprague–Dawley rats[2] | Dosage: | 0.15 mg/kg in combination with sevelamer (0%, 0.75%, 1.5%, and 3% (wt/wt)) | Administration: | Oral gavage; twice-daily for 11 consecutive days | Result: | Significantly augmented the reduction in urinary phosphorus excretion. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(43.67 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.8733 mL | 4.3666 mL | 8.7332 mL | 5 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7466 mL | 10 mM | 0.0873 mL | 0.4367 mL | 0.8733 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (2.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (2.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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