LysRs-IN-2 is alysyl-tRNA synthetase (KRS)inhibitor withIC₅₀s of 0.015 μM and 0.13 μM forPlasmodiumfalciparumlysyl-tRNA synthetase (PfKRS) andCryptosporidium parvumlysyl-tRNA synthetase (CpKRS), respectively^[1].

IC50: 0.015 μM (PfKRS), 0.13 μM (CpKRS)^[1]

LysRs-IN-2 is active against whole-cell bloodstreamP. falciparum3D7 (EC₅₀=0.27 μM),HsKRS (IC₅₀=1.8 μM), HepG2 cells (EC₅₀=49 μM), andCryptosporidium parvum(EC₅₀=2.5 μM)^[1].

LysRs-IN-2 (1.5 mg/kg; orally once a day for 4 days) reduces parasitemia by 90% in the murineP. falciparumSCID model. LysRs-IN-2 (20 mg/kg; orally once a day for 7 days) reduces parasite shedding in NOD SCID gamma mice and INF-γ-knockout mice (Cryptosporidiummouse models)^[1].

355.31

Solid

C₁₇H₁₆F₃NO₄

2170696-76-9

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : ≥ 60 mg/mL(168.87 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.5 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.5 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.5 mg/mL (4.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.5 mg/mL (4.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。