Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期G1期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制CDK2和周期蛋白 E的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集DCAF15诱导RBM39降解来靶向剪接。
生物活性 | Indisulam (E 7070) is acarbonic anhydraseinhibitor with anticancer activity. Indisulam (E 7070) is a sulfonamide agent that targets theG1 phaseof the cell cycle. Indisulam (E 7070) causes a blockade in the G1/S transition through inhibition of the activation of bothCDK2andcyclin E. Indisulam (E 7070) targets splicing by inducingRBM39degradation via recruitment toDCAF15[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Indisulam (E7070, 0-50 μg/mL, 12-48 h) causes cell cycle perturbation in the G1 phase in a time- and dose-dependent manner, potentially leading to cell death[1].
Cell Cycle Analysis[1] Cell Line: | P388 murine leukaemia cells. | Concentration: | 0-50 μg/mL. | Incubation Time: | 12-48 h. | Result: | Accumulated P388 cells in the G1 phase. |
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体内研究 (In Vivo) | Indisulam (E7070, 12.5, 25, 50 (100) mg/kg) shows an antitumour spectrum in human cancer models[1].
Animal Model: | Female BALB/c nu/nu mice aged 7 weeks (HCT116 colon, LX-1 lung, SW620 colon, HCT115 colon, PC-9 lung, DLD-1 colon and WiDr colon models)[1]. | Dosage: | 12.5, 25, 50 (100) mg/kg. | Administration: | IV daily for 4 days. | Result: | Exhibited anti-tumor activity. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(259.17 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5917 mL | 12.9584 mL | 25.9168 mL | 5 mM | 0.5183 mL | 2.5917 mL | 5.1834 mL | 10 mM | 0.2592 mL | 1.2958 mL | 2.5917 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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