Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I，hCA II，EcoCAγ和VchCAγ的Ki值分别为15 nM，9 nM，94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制CAS3，Ki值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。
| 生物活性 | Benzolamide (CL11366) is a potentcarbonic anhydrase(CA)inhibitor, withKis of 15 nM, 9 nM, 94 nM and 78 nM forhCA I,hCA II,EcoCAγandVchCAγ, respectively. Benzolamide also inhibitsCAS3, with aKiof 54 nM. Benzolamide can be used for the research of glaucoma and seizures[1][2][3]. |
| IC50& Target | Ki: 15 nM (hCA I), 9 nM (hCA II), 94 nM (EcoCAγ), 78 nM (VchCAγ), 54 nM (CAS3)[1][2] |
体外研究
(In Vitro) | Benzolamide inhibits hCA I, hCA II, EcoCAγ and VchCAγ, with Kis of 15 nM, 9 nM, 94 nM and 78 nM, respectively[1].
Benzolamide shows selectivity for CAS3 (Ki=54 nM) over CAS1 (Ki=2115 nM) and CAS2 (Ki=410 nM)[2].
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体内研究
(In Vivo) | Benzolamide (90 μmol/kg; i.p.) decreases brain pH and suppresses electrographic post-asphyxia seizures in rats[3].
| Animal Model: | Male and female Wistar Han rats (11-day-old)[3] | | Dosage: | 90 μmol/kg | | Administration: | A single i.p. | | Result: | Induced a fast brain acidosis of a comparable magnitude.
Suppressed electrographic seizures after asphyxia by slowing down the recovery of brain pH. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(780.35 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.1214 mL | 15.6070 mL | 31.2139 mL | | 5 mM | 0.6243 mL | 3.1214 mL | 6.2428 mL | | 10 mM | 0.3121 mL | 1.5607 mL | 3.1214 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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