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LP-922761
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LP-922761图片
CAS NO:1454808-95-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的AAK1抑制剂,在酶和细胞分析中IC50分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
生物活性

LP-922761 is a potent, selective and orally activeadapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) inhibitor withIC50s of 4.8 nM and 7.6 nM in enzyme and cell assays, respectively. LP-922761 also inhibitsBMP-2-inducible protein kinase (BIKE)with anIC50of 24 nM. LP-922761 exhibits no significant activity atcyclin G-associated kinase (GAK), opioid, adrenergic α2 or GABAa receptors[1].

IC50& Target

IC50: 4.8 nM (Adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) in enzyme assays); 7.6 nM (AAK1 in cell assays); 24 nM (BMP-2-inducible protein kinase (BIKE))[1]

体内研究
(In Vivo)

In mouse, LP-922761 has a brain to plasma ratio of 0.007, indicating that LP-922761 is essentially restricted to the peripheral compartment[1].

分子量

410.47

性状

Solid

Formula

C21H26N6O3

CAS 号

1454808-95-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(101.52 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4362 mL12.1812 mL24.3623 mL
5 mM0.4872 mL2.4362 mL4.8725 mL
10 mM0.2436 mL1.2181 mL2.4362 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。