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Elenbecestat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Elenbecestat图片
CAS NO:1388651-30-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
E2609
产品介绍
Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的BACE-1抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
生物活性

Elenbecestat (E2609) is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrantBACE-1inhibitor. Elenbecestat has the potential for Alzheimer's disease (AD) research[1][2].

IC50& Target

BACE-1[1]

体外研究
(In Vitro)

Elenbecestat (E2609) is a potent BACE1 inhibitor with an IC50of ~7 nmol/L in cell-based assay[2].
Elenbecestat has been shown to reduce Ab production in the plasma, brain, and cerebrospinal fluid (CSF) of rodents[2].

体内研究
(In Vivo)

Elenbecestat (E2609; 0.3-30 mg/kg; p.o.) potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF of non-human primates[2].
Elenbecestat displays the plasma half-life of 12-16 hours after once daily dosing[1].

Animal Model:Cynomolgus monkeys (Pharmacokinetic analysis)[2]
Dosage:0.3 mg/kg; 1 mg/kg; 3 mg/kg; 30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF.
Clinical Trial
分子量

437.44

性状

Solid

Formula

C19H18F3N5O2S

CAS 号

1388651-30-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL(571.51 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2860 mL11.4301 mL22.8603 mL
5 mM0.4572 mL2.2860 mL4.5721 mL
10 mM0.2286 mL1.1430 mL2.2860 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。