Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的BACE-1抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
生物活性 | Elenbecestat (E2609) is a potent, orally bioavailable and CNS-penetrantBACE-1inhibitor. Elenbecestat has the potential for Alzheimer's disease (AD) research[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Elenbecestat (E2609) is a potent BACE1 inhibitor with an IC50of ~7 nmol/L in cell-based assay[2]. Elenbecestat has been shown to reduce Ab production in the plasma, brain, and cerebrospinal fluid (CSF) of rodents[2].
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体内研究 (In Vivo) | Elenbecestat (E2609; 0.3-30 mg/kg; p.o.) potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF of non-human primates[2]. Elenbecestat displays the plasma half-life of 12-16 hours after once daily dosing[1].
Animal Model: | Cynomolgus monkeys (Pharmacokinetic analysis)[2] | Dosage: | 0.3 mg/kg; 1 mg/kg; 3 mg/kg; 30 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Potently inhibits Ab1-40 and Ab1-42 production in the plasma and CSF. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 250 mg/mL(571.51 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.2860 mL | 11.4301 mL | 22.8603 mL | 5 mM | 0.4572 mL | 2.2860 mL | 4.5721 mL | 10 mM | 0.2286 mL | 1.1430 mL | 2.2860 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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