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NH125
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NH125图片
CAS NO:278603-08-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶(eEF-2K/CaMKIII)抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的IC50值为 60 nM。
生物活性

NH125 is a potent and selective inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase(eEF-2K/CaMKIII), also can induce eEF2 phosphorylation, with anIC50of 60 nM for eEF-2K[1][2].

IC50& Target

CaMK III

60 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NH125 inhibits eEF-2 kinase activity (IC50= 60 nM) in vitro, blocks the phosphorylation of eEF-2 in intact cells, and shows relative selectivity over other protein kinases: protein kinase C (IC50= 7.5 μM), protein kinase A (IC50= 80 μM), and calmodulin-dependent kinase II (IC50>100 μM). NH125 decreases the viability of 10 cancer cell lines with IC50s ranging from 0.7 to 4.7 μM. Forced overexpression of eEF-2 kinase in a glioma cell line produces 10-fold resistance to NH125. In conclusion, these results suggest that identification of potent inhibitors of eEF-2 kinase may lead to the development of new types of anticancer drugs[1]. Anticancer effect of NH125 is not mediated through inhibition of eEF2K. Inhibition of cell growth correlates with induction of peEF2[2].

分子量

524.56

性状

Solid

Formula

C27H45IN2

CAS 号

278603-08-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(95.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9064 mL9.5318 mL19.0636 mL
5 mM0.3813 mL1.9064 mL3.8127 mL
10 mM0.1906 mL0.9532 mL1.9064 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。