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DCP-LA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DCP-LA图片
CAS NO:28399-31-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
FR236924
产品介绍
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐,并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活,以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
生物活性

DCP-LA (FR236924), a linoleic acid derivative, selectively and directly activatesPKCε. DCP-LA activates Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) and inhibits protein phosphatase-1 (PP-1) to stimulateAMPA receptorexocytosis. DCP-LA inhibits activation of caspase-3/-9 and protects neurons at least in part from oxidative stress-inducedapoptosis[1][2][3].

IC50& Target[1][3]

PKCε

 

CaMK II

 

体外研究
(In Vitro)

DCP-LA (100 nM; 15 min) activates cytosolic PKCε by binding to the phosphatidylserine binding/associating sites Arg50 and Ile89, without translocation towards the cell surface in PL-12 cells[1].
DCP-LA (10, 100, 100 nM; 10 min; 35 ℃) activates CaMKII and inhibits PP-1 in rat hippocampal neurons[2].
DCP-LA (100 nM; 20 min) increases expression of the receptors on the plasma membrane, responsible for potentiate AMPA receptor responses in rat hippocampal slices[2].
DCP-LA (100 nM; 10 min) results facilitation of hippocampal synaptic transmission[2].
DCP-LA (100 nM; 24 h) prevents theSodium nitroprusside(SNP, HY-10219) effect and rescues neurons from SNP-induced degradation[3].
DCP-LA (100 nM; 12 h) abolishes the caspase-3/9 activation induced bySodium nitroprusside(SNP, HY-10219) (1 mM)[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:Rat cerebral cortical neurons
Concentration:100 nM
Incubation Time:24 hours; accompanied with 1 mMSodium nitroprusside(SNP)
Result:Prevented SNP-induced neuronal cell death.
体内研究
(In Vivo)

DCP-LA (1 mg/kg; p.o.; once daily; 7 d) exhibits a protective effect against ischemic brain damage, decreasing cerebral cortical defect due to middle cerebral artery (MCA) occlusion in mouse model[3].

Animal Model:Middle cerebral artery (MCA) occlusion in mouse model (male CB-17 mice, 5-8 weeks old)[3]
Dosage:1 mg/kg
Administration:Oral gavage; once daily for 7 days; sacrificed mice on days 28
Result:Significantly diminished degraded area due to cerebral infarction, with the rescued area reaching 82%.
分子量

308.50

性状

Liquid

Formula

C20H36O2

CAS 号

28399-31-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL(16.21 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2415 mL16.2075 mL32.4149 mL
5 mM0.6483 mL3.2415 mL6.4830 mL
10 mM0.3241 mL1.6207 mL3.2415 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.62 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。