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LY2183240
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2183240图片
CAS NO:874902-19-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM;Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的有效共价抑制剂,IC50为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
生物活性

LY2183240 is a highly potent blocker ofanandamide uptake(IC50= 270 pM;Ki=540 nM). LY2183240 is a potent, covalent inhibitor of the endocannabinoid-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase(FAAH)with anIC50of 12.4 nM. LY2183240 inactivatesFAAHby carbamylation of the enzyme's serine nucleophile. LY2183240 also inhibits several other brain serinehydrolaseswithIC50s of 5.3, 0.09, 8.2 nM for MAG lipase, bh6 and KIAA1363, respectively[1][2][3].

体内研究
(In Vivo)

LY2183240 (3-30mg/kg; i.p.) dose-dependently attenuates formalin-induced paw-licking pain behavior in the formalin model of persistent pain mechanisms[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (Formalin Pain Model)[1]
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Dose-dependently attenuated formalin-induced paw-licking pain behavior in the formalin model of persistent pain mechanisms.
分子量

307.35

性状

Solid

Formula

C17H17N5O

CAS 号

874902-19-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(162.68 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2536 mL16.2681 mL32.5362 mL
5 mM0.6507 mL3.2536 mL6.5072 mL
10 mM0.3254 mL1.6268 mL3.2536 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。