PF-3845 是一种有效的,选择性的,不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感,炎症和焦虑/抑郁,而对运动或认知没有实质性影响。
生物活性 | PF-3845 is a potent, selective, irreversible and orally active inhibitor offatty acid amide hydrolase (FAAH), with aKiof 0.23 μM. PF-3845 is a covalent inhibitor that carbamylates FAAH's serine nucleophile. PF-3845 can reduce pain sensation, inflammation, and anxiety/depression without substantial effects on motility or cognition[1][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC50=18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC50>10 μM) in COS-7 cells[1]. PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability[2].
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体内研究 (In Vivo) | PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat[1]. PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours[1]. PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (200g- 250g) are injected CFA[1] | Dosage: | 1, 3, 10, 30 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(219.08 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.1908 mL | 10.9539 mL | 21.9077 mL | 5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3815 mL | 10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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